原创：小泥沙
正所谓“良药苦口利于病”，大多半药物都具有苦味、金属味等不良嗅味，很有问题影响患者顺应性，限度了药品的临床使用，符合有用的掩味方式能够改良患者尤为是幼儿的适应性，增多疗效，提高药品的临床价值。如安在无效掩味的同时不影响药物在体内的无效监禁是药物研发的一大搬弄。需要掩味的药物剂型一样平常包罗口服固体系体例剂，如口腔崩解片、口腔速溶片、品味片、口腔拆散片、口腔膜剂等；口服液体制剂，如混悬剂、口服溶液；以及牙科用口腔打针剂等。
药物掩味原理首要有三类，一是物理掩味，组成物理屏蔽，禁止或减缓药物在口腔内羁系，削减苦味药物与味蕾构兵；二是化学掩味，禁止苦味药物与口腔苦味受体结合，阻止信号传送，三是感官掩味，搅扰中枢信号整合，混淆大脑味觉。今朝，上市药品中绝大部门仍采用传统掩味方式，如添加矫味剂、进行包衣等，但频年来越来越多的制剂唱工和技术手段使用于掩味领域并阐扬了明显效果，如微囊化、固体离散体、环糊精包合、离子换取树脂复合物等。
添加矫味剂或苦味抑制剂
矫味剂掩味是经过侵害神经中枢味觉旌旗灯号整合实现的，苦味抑制剂则是经由历程抑制苦味信号传导，他们都具有独霸简单，资本低的益处。药物制剂中使用的矫味剂包孕甜味剂、馥郁剂、味觉增效剂、增稠剂、味蕾麻痹剂等。甜味剂与芬芳剂颠末甜味、嗅觉发生的神经激动与苦味发生的神经激动在中枢分析后混同大脑味觉，淡化对苦味的感觉。常用甜味剂按泉源可分为自然甜味剂，如蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、动物甜味卵白等；家养甜味剂，如糖精钠、三氯蔗糖、阿司帕坦、纽甜等。味觉增效剂常与家养甜味剂联用，提高峻脑对甜味的感知并掩饰笼罩野生甜味剂的不良后味，包罗非洲甜果素、新橙皮苷二氢查耳酮，以及糖醇类如麦芽糖醇、山梨醇等。增稠剂多用于液体制剂中增加黏度，干扰味蕾味觉而矫味，经常使用的有羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素(HPMC) 及黄原胶等。味蕾麻痹剂可一时麻痹味蕾上的味觉细胞，提高苦味阈值，使患者服药时觉得不到苦味或使苦味加剧。苦味阻滞剂包罗单磷酸腺苷(AMP)、脂卵白、γ- 氨基丁酸、苯乙烯酸衍生物等。AMP 颠末与苦味肉体单干性结合T2Rs 位点而宏扬掩味浸染，已于2003 年经由进程美国FDA 核准作为食物添加剂用于食品和药品的掩味。
包衣
包衣是最经常使用的掩味技术手段之一，经过构成物理樊篱禁止或削减药物在口腔内禁锢。常用包衣原料收罗水溶性(或不溶性) 高份子、脂质与糖类等，个中不溶性高份子又分为胃溶性、肠溶性和非pH依托型不溶性高份子。传统的液体包衣（水汇集体包衣、无机溶剂包衣）掩味技术需在包衣历程中挥发溶剂，因此该过程耗能高，耗时久，具有环境净化与溶剂残留标题问题。熔融包衣是将脂质原料在高于熔点的温度下熔融后，庖代传统包衣溶液或水联结体，对药物粉末或颗粒进行包衣的妙技。整个包衣历程中提防了有机溶剂的使用，使熔融包衣成为一种情况友好型的妙技。熔融包衣后，苦味药物无奈直接干戈到味蕾而到达掩味的目标。熔融包衣技术同液体包衣手艺异样，实用于水溶性和难溶性药物的掩味，合用范畴广，但由于未使用溶剂，熔融的包衣原料冷却固化后即成膜，是以耗能低，耗时短，绿色环保，压制了液体包衣具备的缺点。
制粒
在固体制剂出产过程中，制粒武艺也可以实现对药物不良口胃的遮盖，制粒技术手段门径容易，能够很好地达到覆盖药物不良口味的造诣，常用的有湿法制粒与熔融制粒。将苦味药物与矫味剂、亲水性(或疏水性) 高分子或脂质夹杂制得掩味颗粒，能够有用掩盖药物苦味。制粒具有经济适用、耗时短、易放大规模等上风。美国辉瑞公司的上市产品Alavert便是经由制粒并添加矫味剂抵达了良好的掩味效果。
微囊与微球
微囊掩味事理与包衣相反，通过药物外层的囊膜禁止或削减药物与味蕾的直接构兵而掩味；而微球则颠末减缓药物的监管达到掩味功效。经常使用制备法子涵概喷雾枯燥法、喷雾凝固法、流化床法、液中枯燥法等。掩味包衣所用的材料也可使用于微囊或微球，如聚丙烯酸树脂类合成高份子质料；此外，纤维素衍生物等半合成高分子资料，明胶、海藻酸盐等自然高份子质料也运用较多。
形成复合物
利用蒙脱石、直链淀粉、环糊精与介孔份子筛等可将药物包合在疏水空腔内构成包合物，防范药物与味蕾交战而掩味。研究疏解，环糊精大要与TRCs 细胞膜成份，如胆固醇、磷脂等互相感召而减弱T2Rs 效率。环糊精类的掩味造诣与其种类和浓度有关，今朝使用最广的为β-环糊精及其衍生物。离子换取树脂是一类带有酸性或碱性性能基团的高分子资料，颠末静电感化或弱离子键与带相反电荷的药物造成复合物，使药物在口腔内监禁量低于苦味阈值而掩味。
另外，热熔挤出技术手段是最近几年来疾速发展的一种制剂武艺，能被运用于制备多种药物剂型，主要设备是双螺杆热熔挤出机。此技术手段是将药物和辅料在适宜的温度下，经由螺杆的传送、夹杂和剪切的劝化空虚同化，使药物团圆在辅估中。颠末辅料对药物的包埋作用或药物与辅料份子间相互感化，降低药物和味蕾的兵戈几率而到达掩味的目的。与保守掩味手艺相比，热熔挤出技术手段适用的药物规模更广，对水溶性与难溶性药物均能实用，何况运用了新配备，即热熔挤出机，此装备可间断化行使、易于缩小。
跟着制剂手艺的提高，激进的掩味门径的运用日益冲弱，新型掩味手艺也不断泛起，但由于质料、装备及手艺的制约，能够应用到理论生产的掩味武艺较少。添加矫味剂与包衣依然是当前使用至多的两种掩味才具。所以，开荒有用的、能使用于商业化生产的新型掩味技术将成为掩味领域将来几年的钻研重点。
参照文献：
[1] 黄蓓莉,钱勇,林巧平. 药物掩味武艺及其评估门径研究搁浅[J]. 中国医药工业杂志,2017,11:1559-1568.
[2] 陈丹丹,平其能,蒋曙光. 儿童药物制剂掩味武艺研发搁浅[J]. 药学停留,2018,08:615-621.
[3] 颜洁,谌志远,关志宇,汪毅成,吴文婷,陈丽华,朱卫丰,刘婧,朱烨. 制粒技能在药物掩味方面的研讨停顿[J]. 中国实行方剂学杂志,2019,18:221-226.
