整理：Linan
9月27日，CDE网站显示，艾伯维BTK打败剂ABBV-105胶囊在海内申请病例，这是该药物首次在海外要求临床实行。
Bruton酪氨酸激酶（bruton tyrosine kinase，BTK）属于非受体酪氨酸激酶Tec家属，是B细胞受体（B cell receptor，BCR）信号通路中的枢纽激酶。BTK少许表明，使BCR通路的无比激活，会影响B细胞的增殖、分化与凋亡，从而诱发各类恶性淋巴瘤，主要为非霍奇金淋巴瘤中的B细胞淋巴瘤。此外，BTK少许评释使BCR旌旗灯号通路无比激活后，可以使B细胞违抗平衡、免疫耐受外形扭转，并转化为本身反馈性B细胞，渗出少量自身抗体诱发自身免疫性疾病。基于以上机理，近几年BTK压迫剂运用于自己免疫性疾病（包罗类风湿性枢纽关头炎）的研究也越来越多。
而ABBV-105是一种弗成逆的BTK抑制剂，IC50为0.18 uM。不可逆地战胜BTK，展现出优秀的kinome决定性，何况在B细胞受体，Fc受体和TLR-9奉求性细胞综合中颇有效；压榨大鼠胶原勾引的关节炎（CIA）中对胸腺非交付性和胸腺奉求性抗原的抗体反应，爪肿胀与骨破欠安，并在IFNα加快的狼疮性肾炎模子中削减疾病。
值得属意的是，BTK抑制剂对本人免疫性疾病的研究大一部分尚处于病例一、二期，而实践上不管是针对淋巴瘤仍是自己免疫性疾病等领域，今朝最高处于病例三期的BTK抑制剂均为断档形状。
艾伯维RA范畴的制造品进展
据认识，目前艾伯维ABBV-105在美国已进入二期临床，另其与JAK1克制剂Upadacitinib的联用也已进入临床二期。
参照文章：
1.药渡《那些治疗自身免疫性疾病的BTK压制剂》（2019-01-18）
2.医药魔方《300亿美元的类风湿枢纽关头炎药物市场 谁主沉浮？》（2019-04-14）
